Homocystein ist ein relativ kleines Molekül (Molekulargewicht MW = 135 Dalton) mit sehr geringer Wasserlöslichkeit. Es ist ein starkes Zellgift und wird deshalb von der Zelle in die extrazellulären Kompartimente und schließlich ins Blut exportiert. Im Blut sind nur Spuren des Hcy in Form von freien Thiolen vorhanden, welche die giftigste Form des Hcy darstellen. Der Großteil liegt in Disulfidkomplexen, gebunden an die Thiolgruppen andererer Moleküle, vor. Bindungspartner sind häufig Plasmaproteine mit schwefelhaltigen Aminosäuren, vor allem Albumin.
Die Niere und die Leber sind die wichtigsten Organe für den Abbau von Hcy. Dieser geschieht durch Methylierung zu Methionin und/oder Transsulfurierung zu Glutathion. Wenn die Hcy-Konzentration im Blutplasma erhöht ist, ist dies ein Indikator dafür, dass der Abbau oder die Ausscheidung von Hcy über die Nieren nicht in ausreichendem Masse stattfinden können.